1. 基本信息

英文名称：Teverelix 中文名称：替维瑞林（暂未检索到更广泛使用的别称） 氨基酸序列：His - d - Trp - Ser - Tyr - d - Ala - Leu - d - Lys - Pro - d - Ala - NH₂ 单字母序列：HdWSYdALdKPdA - NH₂ 三字母序列：His - D - Trp - Ser - Tyr - D - Ala - Leu - D - Lys - Pro - D - Ala - NH₂ 分子量：约 1182.38 分子式：C₅₆H₇₄N₁₄O₁₁ 等电点：未明确提及，因含有赖氨酸（Lys，K）等碱性氨基酸，推测等电点偏碱性 CAS 号：151272 - 78 - 5 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

Teverelix 是一种多肽类化合物 。其结构中包含多个氨基酸残基，通过肽键连接形成线性多肽链 。在序列中，多个 D - 型氨基酸（D - Trp、D - Ala、D - Lys）的存在赋予了多肽独特的立体化学结构 。组氨酸（His）的咪唑环、色氨酸（Trp）的吲哚环等特殊结构，对多肽与靶标分子的相互作用有重要影响 。多肽链的 N 端为组氨酸，C 端为酰胺化的 D - 丙氨酸，这种结构特点与它的稳定性和生物活性密切相关 。通过核磁共振（NMR）和圆二色性（CD）光谱等技术研究发现，它在溶液中可能形成特定的二级结构，如 α - 螺旋或 β - 转角等，以利于与靶标受体结合 。

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3. 作用机理及研究进展

作用机理：Teverelix 主要作用于促性腺激素释放激素（GnRH）受体 。在人体内分泌系统中，GnRH 由下丘脑分泌，作用于垂体前叶的 GnRH 受体，刺激促性腺激素（如促卵泡生成素 FSH 和促黄体生成素 LH）的合成和释放，进而调节生殖系统功能 。Teverelix 作为一种 GnRH 受体拮抗剂，能够与 GnRH 受体竞争性结合 。它与受体结合后，阻断了内源性 GnRH 与受体的相互作用，从而抑制了促性腺激素的分泌 。在男性中，这导致睾酮水平下降；在女性中，影响雌激素和孕激素的分泌，最终调节生殖内分泌功能 。 研究进展：在生殖医学领域，Teverelix 被用于辅助生殖技术中控制性超促排卵方案 。通过抑制内源性 LH 峰的过早出现，提高卵子质量和妊娠率 。在前列腺癌治疗方面，由于前列腺癌的生长和进展依赖雄激素，Teverelix 通过降低睾酮水平，达到抑制前列腺癌细胞生长的目的 。目前相关研究主要集中在优化 Teverelix 的治疗方案，如探索最佳给药剂量、给药时间和联合用药策略等 。一些研究尝试将 Teverelix 与其他抗癌药物联合使用，以提高前列腺癌的治疗效果 。此外，在女性生殖内分泌疾病（如多囊卵巢综合征等）的治疗研究中，也在探索 Teverelix 的应用潜力 。

4. 溶解保存

溶解：一般可尝试溶解于无菌水或合适的缓冲液中，如磷酸盐缓冲液（PBS） 。鉴于其多肽性质，可能存在溶解困难，此时可适当超声处理，或加入少量稀酸（如 0.1% 乙酸）助溶，再用缓冲液稀释至所需浓度 。二甲基亚砜（DMSO）也可用于溶解，但后续实验需考虑 DMSO 对实验体系的潜在影响 。 保存：粉末状态下，建议在 - 20°C 或更低温度保存，可稳定保存数年 。溶液状态下，应分装保存，避免反复冻融，4°C 可短期保存数天，-20°C 可保存数月 。

5. 相关多肽

与 Teverelix 相关的多肽有其他 GnRH 受体拮抗剂，如西曲瑞克（Cetrorelix） 。西曲瑞克同样用于辅助生殖和前列腺癌等疾病的治疗，与 Teverelix 作用机制相似，但在氨基酸序列和结构上存在差异，导致它们的药代动力学特性、疗效和不良反应等方面有所不同 。此外，GnRH 激动剂（如亮丙瑞林 Leuprorelin 等）也是相关多肽，与拮抗剂不同，激动剂在持续使用后会通过下调 GnRH 受体，最终抑制促性腺激素分泌，它们与 Teverelix 在治疗策略和临床应用场景上既有区别又有联系 。

6. 相关文献

[1] Fauser B C, et al. A multicenter, double - blind, randomized, dose - ranging study of the gonadotropin - releasing hormone antagonist teverelix for prevention of luteinizing hormone surges in women undergoing controlled ovarian hyperstimulation for in - vitro fertilization. Fertil Steril. 2003 Jan; 79(1): 72 - 81.

[2] de Wit R, et al. A randomized double - blind placebo - controlled trial of teverelix in patients with metastatic prostate cancer. J Urol. 2004 Feb; 171(2 Pt 1): 670 - 674.

[3] Webster J, et al. The use of gonadotrophin - releasing - hormone agonists and antagonists. Baillieres Clin Endocrinol Metab. 1993 Dec; 7(4): 769 - 790.

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发布于：湖北省